Trastuzumab monoklonális antitestrák gyógyszer

Angol név: Trastuzumab

CAS szám: 180288-69-1

Molekuláris képlet: C10H14N6O5

Molekulatömeg: 298.25536

Einecs nem

Kapcsolódó kategóriák: Kábítószer; MAb 20; Gyógyszerészeti nyersanyag; biokémia; kémiai reagens

A mol fájl: 180288-69-1. Mol

Szerkezeti képlet:

Trastuzumab tulajdonságok

Tárolási feltételek: Tárolja a -20 c -nél

Forma: szilárd

Szín: Fehér - világossárga

Használat

A trasztuzumabot az emlőrák kezelésére használják. Hatékony a daganatokkal szemben, amelyek túlexpresszálják a 2 / neu fehérjét. A nyirokcsomó-pozitív, a 2 / neu-pozitív rákos rákos adjuváns kezelésére szolgáló kemoterápiás rend részeként.

És ő 2- pozitív mellrákkezelő szerek

A trastuzumab az első humanizált antitest gyógyszer, amely a Roche Company által kifejlesztett 2 -et célozta meg. A fő indikációk a 2- pozitív emlőrák és metasztatikus gyomorrák. A gyógyszert az FDA-t 1998. szeptember 25-én hagyták jóvá, a trasztuzumab európai szabadalma 2014-ben lejárt, és az Egyesült Államok Chemical Books 2019-ben lejárt. 2016-ban a trastuzumab globális értékesítése 6,782 milliárd svájci frank volt (+ 3 73%), és 5,2 cagr 24% -ban, az elmúlt öt év alatt, az elmúlt öt év alatt, az elmúlt öt év alatt, az elmúlt öt év alatt, az elmúlt öt év alatt, az elmúlt öt év alatt. a világ. Arra számítunk, hogy a Trastuzumab globális értékesítése 2020 -ban 5,66 milliárd dollárra esik, a bio -hasonló gyógyszer elindítása miatt.

Az amerikai piacon a trastuzumab-szerű Ogivri, a Pfizer PF -520014, a Teva / Cellion Herzuma és az Amgen / Elgen ABP980-ban az összes FDA-val benyújtott kérelmeket benyújtottak, és a Roche továbbra is szabadalmi pereket nyújt be. Az európai piacon az EMA 2017. november 21 -én hagyta jóvá a Samsung Bioepis Ontruzant -ot, és az Európai Unióban jóváhagyott első bioszimilar trastuzumaub lett, olyan indikációkkal, beleértve a korai és metasztatikus emlőrákot és metasztatikus gyomorrákot. Mylan és Bicon késleltették jóváhagyásukat a termelési problémák miatt, és a Celltrion a tőzsdei jegyzés céljából nyújtott be, várva a végleges felülvizsgálatot.

A trasztuzumabot az egészségbiztosítás fedezi

A trastuzumab 2002. szeptember 5 -én lépett be a kínai piacra, és a jelek a Herceptin (Herceptin) kereskedelmi néven (Herceptin) volt. Mivel Kína az emlőrák és a gyomorrák magas előfordulási területe, az elsődleges emlőrákban a 2 ~ 30% -a túlexpresszálódik, a trasztuzumab folyamatos növekedést tartott Kínában. Az elmúlt 5 évben a CAGR18%-ot, és mivel az orvosi biztosítás nem vett részt a drága árat, a gyógyszer piacát nem engedték teljes mértékben.

2017. július 19 -én a Trastuzumab szerepelt a Nemzeti Orvosi Biztosítási Könyvtárban, és az egészségbiztosítás tárgyalt ára 7600 jüan volt, ami 67% -kal esett vissza a nyertes árhoz képest. Mivel a trasztuitális monomab az ő 2 pozitív emlőrák és gyomorrák első vonalbeli gyógyszere, klinikai hatékonysága megerősítette "arany szabvány" státusát, mivel az egészségügyi ellátás ára, hatalmas kielégítetlen piaci kereslete gyorsulást jelent, és ugyanazon kémiai könyv klinikai gyógyító hatása miatt várhatóan gyors kiterjesztést mutat. Jelenleg a trasztuzumab emlőrák és gyomorrák. Az emlőrákos gyógyszerek szempontjából a trasztuzumab univerzális kezelési rendje 3 hetente 6 mg / kg (első dózis 8 mg / kg), és az emlőrák ajánlott kezelési ideje legalább 6-8 ciklus. Feltételezve, hogy a beteg átlagos tömege 50-70 kg, a trasztuzumab átlagos kezelési költsége minden betegnél körülbelül 52, 000 jüan.

A GC kezelésének időtartama a progressziómentes túlélés (PFS) volt a trasztuzumab-nál 7,7 hónapos. Feltételezve, hogy a beteg átlagos tömege 50-70 kg, az egyes trasztuzumabot kapó betegek átlagos kezelési költsége körülbelül 70 500 jüan.

A trasztuzumab ára csökkentése miatt az egészségbiztosításban azt várjuk, hogy a kezelés penetrációs aránya eléri a 80%-ot. Ezért becsüljük, hogy a trasztuzumab piaci mérete 52. 72-58. 46 milliárd jüan, amelynek mellé az emlőrák és a gyomorrák piaci mérete 11. 34-13. 62 milliárd juan és 41. 38-44. Feltételezve, hogy a bio -hasonló gyógyszerek árcsökkentése 30 kémiai könyv, a pótlási arány 30%, 50%és 70%, a bioszimilary gyógyszerek piaci mérete 11. 07-12. 28 milliárd jüan, 18. 45-20. A trasztuzumab bio -hasonlóságok, amelyeket várhatóan a lehető leghamarabb forgalmaznak, Fuuhong Hanlin és Anke Bio, amelyek várhatóan elsőként fogják megragadni a piacot.

Bioaktivitás

A trastuzumab (anti-Her 2) A trastuzumab az emberi rekombináció antitest-gátlója, amely kötődik a 2.MW:145,53 kd extracelluláris régiójához.

Célpont

Célérték

Her2

()

In vitro tanulmány

A trasztuzumab (anti-Her 2) specifikus tumorellenes aktivitást gyakorol a tumorsejtekben, amelyek túlexpresszálják a 2-et. A trasztuzumab a 2-es juxtamembrán régiójához kötődik, és egyszer a receptorhoz kötve, ez az antitest csökkentheti 2 expresszióját. A trasztuzumab stabilan gátolja a ligand-független her-tól 2- 3 dimerizációját. Ezenkívül a trasztuzumab, amely a 2-es extracelluláris doménjének 2 gátolt lixtikus hasítását köti, ami csökkenti a P95Chemicalbook-Her 2.-trastuzumab szintjét, a PI3K jelátviteli út és a Downstream sejtciklus-progresszióval kapcsolatos mediátorok, például a ciklelt1-hez vezethet. A trastuzumab nemcsak gátolta a 2 jelátvitelt, hanem immunfüggő válaszokat is okozott a 2- túltermelő sejtekben. A trasztuzumab kötődése az FC receptorokat veszi fel az immunfektor sejteken, ami antitestfüggő citotoxicitást eredményez. Így a trasztuzumab antiangiogén hatással van, csökkentve a kemoterápiás apoptózis küszöböt.

In vivo kutatás

A trasztuzumab krónikus beadása számos állati modellbe, beleértve a főemlősöket is, bebizonyította, hogy a trasztuzumab biztonságos. A szubmakroszkópos betegségeket szimuláló adjuváns kezelési kísérletben a trastuzumab képes volt gátolni a makroszkopikus detektálható graft daganatok növekedését a 5-7} kémiai könyvvel. A trastuzumab jelentős tumorellenes aktivitással rendelkezik, és jelenleg az emlőrák kezelésére használják. Egy in vivo modellben a trasztuzumab csökkenti a mikroveszelő sűrűségét az emlőrák graftjában. A trasztuzumab, amely közvetlenül a rákos sejtjelekre hat, és közvetett módon az immunrendszerre.

Biztonsági információk

Mérgező anyag adatok: 180288-69-1 (veszélyes anyagok adatok)

Népszerű tags: Trastuzumab monoklonális antitestrák gyógyszer, Kína trasztuzumab monoklonális antitestrák gyógyszer beszállítói, 1826843-81-5, 637334-45-3, 815610-63-0, A nivolumab tumorellenes gyógyszer, Pembrolizumab -gátlók, Vedolizumab monoklonális antitest