Pertuzumab kezeli az emlőrákot

Angol név: pertuzumab

CAS szám: 380610-27-5

Molekuláris képlet: C17H27NO2

Molekulatömeg: 277.40178

Einecs nem

Kapcsolódó kategóriák: sejtbiológiai reagens; gyógyszer anyag; kémiai reagens

A mol fájl: 380610-27-5. Mol

Szerkezeti képlet:

Pertuzumab jellege

Forma: Folyadék

Szín: Színtelen vagy halványsárga

Mellrák gyógyszerek

A pertuzumabot a Genentech és a Roche megvásárolta a Genentech 2009 -ben, tehát a pertuzumab szabadalma most a Roche Pharma -ban található. A pertuzumab (pertuzumab, más néven 2c4, a Perjeta Commercial Booke név) egy monoklonális antitest. Ez az első monoklonális antitest, amelyet dimerizációjának inhibitorának hívnak. A 2 -hez való kötődésével 2 és más receptorok heterodimerizációja blokkolva van, ezáltal lassítva az emlődaganatok növekedését:

(1) Trastuzumab [trastuzumab] és docetaxel [docetaxel] kezelése 2- pozitív metasztatikus emlőrák (MBC) esetén metasztatikus betegségben szenvedő betegeknél, akik korábban még nem kaptak anti-HER-kezelést vagy kemoterápiát.

(2) A trasztuzumab -val és a docetaxellel kezelt betegek neoadjuvánsként kezelték a HER 2- pozitív, lokálisan fejlett, gyulladásos vagy korai stádiumú emlőrákot (vagy több mint 2 cm átmérőjű vagy nyirokcsomó -pozitív) kezelési rendet a korai emlőrák kezelésére. Ez a jelzés a patológiás teljes válaszarányon alapul. A nem rendelkezésre álló adatok az eseménymentes túlélésben vagy az általános túlélésben javulást mutattak. December 17 -én.

On August 16,2019, Roche breast cancer drug Perjeta (pertuzumab, Chinese trade name: Paguet) new indications marketing application (JXSS1800020) approved by the National Medical Products Administration (NMPA), the new approved indications is: pertuzumab and trastuzumab and chemotherapy for neoadjuvant treatment for HER 2 positive, locally advanced, inflammatory Chemicalbook or early breast cancer (>2 cm átmérőjű vagy nyirokcsomó pozitív), a korai emlőrák teljes kezelésének részeként. Ez a második indikáció a Perjeta számára a kínai piacon egy „prioritási felülvizsgálat” megközelítésben, miután az NMPA először jóváhagyta a {1}} korai emlőrákos betegek adjuváns kezelését, amelynek a tavaly december 17 -én magas a visszatérési kockázata.

Farmakológiai hatás

A pertuzumab -2 dimerizációs tartományát (aldomain) célozza meg, ezáltal akadályozva a -2 heterodimerizációját más családi komponensekkel (beleértve az epidermális növekedési faktor receptorot (EGFR), a -3}, és a Her {3}]. Két fő jelző útvonal [mitogén-aktivált fehérje (MAP) kináz és foszfoinozitid 3Chemicalbook-kináz (PI3K). A trastuzumab fokozza a daganatellenes aktivitást egy xenograft modellben, a -2 túlexpressziójával.

Farmakokinetika

Ennek a gyógyszernek a farmakokinetikája lineáris volt a 2-25 mg / kg dózistartományban lineáris. A kezdeti dózis 84 0 mg volt, és a karbantartási szer 220 mg volt 3 hetente, majd az első karbantartási adag után egyensúlyi állapotú plazmakoncentrációkat ér el. A medián clearance napi 0,24 liter volt, a medián felezési ideje 18 nap volt.

klinikai alkalmazás

1. A trasztuzumab és a docetaxazel segítségével a -2- pozitív metasztatikus emlőrákkal (MBC), amelyet korábban nem kezeltek anti-humán epidermális növekedési faktor receptor -2 (ő -2) terápiával vagy kemoterápiával.

2.Chemicalbook As part of complete therapy for early breast cancer, together with trastuzumab, docetaxel for HER-2 positive, locally advanced, inflammatory or early breast cancer (tumor diameter>2 cm vagy nyirokcsomó pozitív).

nem érintetlen hatás

1. A kardiovaszkuláris rendszer bal kamrai diszfunkciója [beleértve a tüneti bal kamra szisztolés diszfunkciót (pangásos szívelégtelenség, CHF)].
2. Alacsony hypokalemia a metabolikus / endokrin rendszerben.
3. Felső légúti fertőzések, dyspnea, nasopharyngitis, köhögés, orrvérzés és oropharyngealis fájdalom.
4. Izom -csontrendszer, mialgia és az arthralgia
5. Immunrendszer túlérzékenységi reakció, antitestképződés
6. Idegrendszer perifériás neuropathia, fejfájás, szédülés és álmatlanság.
7. A máj alanin -aminotranszferáz (ALT) megnőtt.
8. Gyomor -bélrendszeri hasmenés, émelygés, hányás, sztomatitisz, székrekedés, rendellenes íz, csökkent étvágy, emésztési zavarok.
9. Vér neutropenia (beleértve a lázas neutropenia), vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia
10. Bőr alopecia, kiütés, rendellenes körmök, viszketés, száraz bőr, paronychia, palmoplantar erythema rossz szenzációs szindróma.
11. A könnyfolyadék megnőtt.
12. Egyéb fáradtság, gyengeség, nyálkahártya, perifériás ödéma, láz, infúziós reakció, pleurális effúzió.

Tevékenység

A pertuzumab (anti-her 2) egy humán monovalens klonális antitest, amely gátolja 2 képességét, hogy dimerizálja és megzavarja a 2-es családtagokhoz való kötődését.

Célpont

Célérték

Her2

()

In vitro tanulmány

A pertuzumab (anti-her 2) szignifikánsan gátolta a HRG - - stimulált 11_18 sejtek növekedését. A pertuzumab megakadályozza a HRG-s stimulált 3, MAPK és Akt foszforilációját. A pertuzumab azonban nem tudta gátolni az EGF-stimulált EGFR és a MAPK foszforilációját. Az immunprecipitációs kísérletek kimutatták, hogy a pertuzumab gátolja a HI 2 / HIS 3 heterodimer képződését, amelyet a HRG stimulált. A PC -9 sejtekben, ahol mind az EGFR, a HerChemicalBook2 és a Hy 3 túlzottan expresszálták, HRG-stimulálta 3 foszforilációját, de a HRG nem stimulálta a sejtek növekedését, és a pertuzumab nem gátolta. A pertuzumab az ErbB 2 domainii központjához kötődik, amely térben gátolja annak kötőzsebét, megakadályozva a receptor dimerizációját és a jelátvitelt. A pertuzumab az emberi ErbB 2 -re specifikus, és nem kötődik az ErbB 2 (NEU) rágcsálókhoz, kimutatható affinitással.

In vivo kutatás

A pertuzumab (anti-Her 2) az egér xenograft modelljében az egy ügynöki beadás daganatellenes aktivitással rendelkezik. A pertuzumab és a trastuchemicalbookzumab kombinálva erősen csökkentette az EGFR-HER 2 jelátvitelt az NCI-N87 emberi gyomorrák xenograft modelljében, ezáltal szignifikánsabb tumorellenes aktivitást mutatva, mint az egyetlen gyógyszer-beadás.

biztonsági információk

Mérgező anyag adatok: 380610-27-5 (veszélyes anyagok adatok)

MSDS -információk

Népszerű tags: pertuzumab kezeli az emlőrákot, Kína pertuzumab kezeli az emlőrák beszállítóit, Az aducanumab monoklonális antitest megakadályozza az Alzheimer -kórot, A benralizumabot súlyos eozinofil asztmára használják, Pembrolizumab -gátlók, Ramucirumab antagonista szilárd daganatokhoz, A rituximab autoimmun betegségeket és rákot kezel, Sarilumab monoklonális antitest rheumatoid artritiszre