Bevacizumab monoklonális antitest

Angol név: Bevacizumab monoklonális antitest

CAS szám: 216974-75-3

Molekuláris képlet: C6638H10160N1720O2108S44

EINECS szám: 200-160-3

Kapcsolódó: gyógyszer anyag; MAb 5; gyógyszer anyag és közbenső termékek; kémiai reagens

Alkotmányos szabály:

Morfológiai: folyadék

Szín: Színtelen és világossárga

Tárolás állapota: Tároljon -80 fokozaton

Oldhatóság: oldódott dimetil -szulfoxidban

Összefoglalás

A Roche által kifejlesztett és az Egyesült Államok Élelmezési és Gyógyszerügynökségének (FDA) által 2004 -ben jóváhagyott és az Egyesült Államokban márciusban forgalmazott Avastin jelenleg az első monoklonális antitest gyógyszer, amelyet az érrendszeri növekedés gátlására jóváhagytak. A vaszkuláris endothel növekedési faktor gátlásával (VascuchemicalBooklaren-DothelialGrowthFactor, VE GF) a tumorszövet nem képes elérni a szükséges vért, oxigént és más tápanyagokat, és elpusztítja a tumorsejteket, így a rákellenes hatékonyságot elérve. Használható a legtöbb daganatban, és gyakrabban használható metasztatikus vastagbél- és tüdőrák kezelésére.

Farmakológiai hatás

Anti-vaszkuláris proliferációs gyógyszerként ez egy IgG 1 monoklonális antitest, amely az érrendszeri endothel növekedési faktorot (VE GF) célozza meg, amely versenyképes módon gátolja az érrendszeri endotélsejtek felszíni receptorainak kötődését a GF-hez, ezáltal anti-vaszkuláris proliferációs hatást gyakorolva.

hatásmechanizmus

A bevacizumab daganatellenes terápiás hatást ér el az érrendszeri endothel növekedési faktor Ve GF blokkolásával, a tumor angiogenezis gátlásával, a tumor területének csökkentésével, valamint a tumor növekedésének és metasztázisának gátlásával, és a kémiai könyv indukálja a tumorsejtek apoptózist. Sőt, a bevacizumab nagyon specifikus, és a VE GF út blokkolása általában nem zavarja a többi célt.

Alkalmaz

1. A daganatok klinikai kezelésében, például a psoriasis kezelésében.

2. Az előrehaladott vastagbélrákban szenvedő betegek első vonalbeli kezelésére

3. A vastagbélrák esetében is felhasználható emlőrák és tüdő kémiai könyvrák esetén is. Áttekintés, farmakológiai hatások, indikációk, mellékhatások stb.

Nem érintetlen hatás

A legsúlyosabb mellékhatások a gyomor -bél perforáció, a sebkomplikációk, a vérzés, a hipertóniás válság, a nefrotikus szindróma és a pangásos szívelégtelenség. A leggyakoribb súlyos mellékhatások a gyengeség, a fájdalom, a magas vérnyomás, a hasmenés és a kémiai könyvek redukciója. A leggyakoribb mellékhatások a következők: gyengeség, fájdalom, hasi fájdalom, fejfájás, magas vérnyomás, hasmenés, émelygés, hányás, csökkent étvágy, sztomatitisz, székrekedés, felső légúti fertőzés, episztaxis, dyspnea, foltos dermatitis és proteinuria.

bioaktivitás

A bevacizumab (anti-ve gf, avastin) egy humanizált anti-ve GF monoklonális antitest, a Chemicalbook, amely a VE GF inhibitora. Kötődhet és semlegesíthet az emberi eredetű VE GF-A izoformákkal (és biológiailag aktív proteolitikus fragmensekkel) .MW: 149KD.

Célpont

Célérték

Vegfr2

()

VEGF-A

()

Vegf

()

In vitro tanulmány

A humán ve gf 88-as gly 88-os szükséges a bevacizumab-kötéshez, és garantálja a bevacizumab patkányokkal való kötődésének faj-specifitását. vagy ve gf-c.

In vivo kutatás

Az emberekben a bevacizumab terminális felezési ideje 17-21 nap. Meztelen egerekben a bevacizumab gátolta az emberi tumorsejtvonalak növekedését, maximális gátlással a 1-2 mg / kg adagokban (hetente kétszer). A félmaximális gátláshoz szükséges dózis 0. 1-0. 5 mg/kg. A bevacizumab biztonsági értékelési vizsgálata a Macacafascicularis-ban (Cynomolgusmonkey), a bevacizumab adagolással a 4-13 hetekre, fiatal felnőttek: a hipertrofikus chondrocytes kémiai könyv dózisfüggő növekedése, a vaszkuláris invázió gátlása a növekedési zónában. A hosszú távú bevacizumab beadása gátolta az érrendszer növekedését a női rendszerben, a petefészek és a méh súlycsökkenését, valamint a corpus luteum elvesztését. A növekedési lemez és a petefészek változásai reverzibilisek voltak, és a kezelés abbahagyása után fokozatosan helyreállhatnak. Ezenkívül az adminisztrációval kapcsolatos mellékhatásokat nem figyelték meg 50 mg / kg gyógyszerkoncentrációban. A szubkután injekció után a rhumabvegf (bevacizumab) biológiai hozzáférhetősége 69% volt patkányokban, szemben az egerekben és a cynomolgus majmokban 100% -kal. A bevacizumab kötődik a ve gf főemlősjéhez, és alacsony affinitású nyúlhoz, de nem a patkányokhoz és az egérhez.

Biztonsági információk

Mérgező anyagok adatok: 216974-75-3 (veszélyes anyagok adatok)

Népszerű tags: Bevacizumab monoklonális antitest, Kína Bevacizumab monoklonális antitest beszállítók, 815610-63-0, A benralizumabot súlyos eozinofil asztmára használják, Pertuzumab kezeli az emlőrákot, Ramucirumab antagonista, Sarilumab monoklonális antitest rheumatoid artritiszre, Ustekinumab monoklonális antitest psoriasis