Vankomicin-hidroklorid keskeny-spektrumú glikopeptid antimikrobiális szerek

Angol név: vankomicin -hidroklorid

CAS szám: 1404-93-9

Molekuláris képlet: C66H76CL3N9O24

Molekulatömeg: 1485,72

EINECS szám: 604-193-8

Kapcsolódó kategória

Biokémiai reagensek; Standard termékek; Gyógyszerészeti alapanyagok; Aktív gyógyszerészeti összetevők; Gyógyszerészeti alapanyagok; Gyógyszerészeti alapanyagok; Antibiotikumok; Antibiotikumok és alkaloidok; antibiotikum; Mikrobiális metabolitok; Keskeny spektrumú antibiotikumok gyógyszerészeti alapanyagokhoz; Reagensek; Gyógyszer- és vegyipar; Kémiai reagensek; Magas tisztaságú biokémiai reagensek; Finom vegyipar; Orvosi alapanyagok; Nyersanyagok; Szervetlen savak; Gyógyszerészeti alapanyagok és közbenső termékek; Biokémiai mérnöki munka; Antibakteriális; Közbenső termékek és fineChemicals; Gyógyszerek; Antibiotikumandumicotika; Glikopeptidesantibiotikumok; Antibiotikato; Antibiotikum-zantibiotikumok; Antibiotikumantibiotikumok; Kémiai szerkezet; InterveresWithCellWallsynthesisspectrumochemicalBookBookFactivity; Lz; Mechanizmofakció; PlantIssueCulture; L-zpharmacopoeia (USP); CoreBioreAgents; Pharmacopoeiaa-zpharmacopoeia (USP); API; Vira-a; antibiotikum; Kémiai reagensek; Egyéb vegyi termékek; Szerves vegyi alapanyagok; Általános biokémiai reagensek - antibiotikumok; Reagensek; Állati nyersanyagok; Vegyi alapanyagok; Finom vegyi alapanyagok; Klinikai tesztelés standard anyagok; Pharmacopoeialantibiotics több ... bezárás ...; Kutatási elemzések; Antibiotikumok; API -k; Peptidesynthesis/antibiotikumok; Kiralreagensek; Metabolitok és szennyeződések; API

Mol fájl: 1404-93-9. Mol

Szerkezeti képlet:

A vankomicin -hidroklorid tulajdonságai

Melting point :>190 fok (december)

Specifikus forgás: [] d 20-30 ~ -40 ゜ (c = 1, h2o)

Flash pont: 87 fokos

Tárolási feltételek: 2-8 fok

Oldhatóság: H2O: 50 mg/ml, tiszta, sárga

Forma: por

Szín: Színtelen - világossárga vagy barna

PH -érték: pH (50 g/l, 25 fok): 2,5 ~ 4. Kémiai könyv5

Biológiai eredet: Streptomyces orientalis

Víz oldhatóság: oldódik a vízben. Kissé oldódik metanolban, etanolban és dimetil -szulfoxidban.

Érzékenység: Higroszkópos

Merck: 13,9995

BRN: 3704657

Stabilitás: Higroszkóposság

Glikopeptid antibiotikumok

A vankomicin -hidroklorid egy glikopeptid antibiotikum, amely szobahőmérsékleten a vankomicin és a fehér vagy fehér kristályos por hidrokloridja. Mechanizmusa az, hogy az alanil -alanint az érzékeny baktériumsejtfal prekurzor peptidjának politerminalisához köti, nagy affinitással, blokkolja a polimer peptidoglikán szintézisét, amely baktériumsejtfalat alkot, okozza a sejtfal hibáit és elpusztítja a baktériumokat. Ezenkívül megváltoztathatja a bakteriális sejtmembrán permeabilitását és szelektíven gátolja az RNS szintézist. A vankomicin-hidroklorid erős baktérium-hatású a gram-pozitív baktériumok, a Staphylococcus aureus, a Staphylococcus epidermidis, a Streptococcus pyogenes, a Streptococcus pneumoniae és így tovább. Bizonyos antibakteriális hatással van az anaerob streptococcus, a Clostridium difficile, a Bacillus anthracis, az Actinomyces, a Bacillus diftheriae, a Gonococcus, Rickettsiella, chlamydia vagy gombák. Klinikailag alkalmas a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus és más baktériumok által okozott fertőzések kezelésére: szepszis, fertőző endokarditisz, osteomyelitis, ízületi gyulladás, égési, műtéti trauma és más felületes szekunder fertőzések, pneumonia, tüdő abscess, empyéma, peritonitis, peritonitis, meningitis, Pseudomemembs. szöveti fertőzések. Az enterokokkusz endokarditisz és a corynebacterium (diftheriform) az első választás az endokarditisz kezelésére penicillin -allergiás betegekben.

Vankomicin

A vankomicin a polipeptid antibiotikumok osztályához tartozik. Glikopeptid antibiotikumok streptomycesorientalisból vagy amycolatopsorientalisból. Az 1950-es évek végén a gyógyszert fejlesztették ki annak jó hatására a penicillin-rezisztens Staphylococcus-ra, és erőteljes "Trump kártya" antibiotikummá vált a G+ rezisztens baktériumok, például a Staphylococcus aureus, a Streptococcus pyogenes, a Streptococcus pneumoniae és így. Később, a nagyobb toxicitás felfedezésének köszönhetően, a kevésbé toxikus ant-stapilokokkusz félig-szintetikus penicillium kémiai könyvvel és a cefalosporinnal együtt, az 1960-as években felsoroltak, és a gyógyszeres ellenállásprobléma abban az időben nem túl akut, így alkalmazása korlátozott. Az utóbbi években a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA), a meticillin-rezisztens Staphylococcus epidermis (MRSE) fertőzés növekedése miatt, és a ClosTridium difficile (CD) felismerése az antibiotikumokkal összefüggő pszeudomembrán-enteritis alkalmazásának fő oka. Újra beállította a vankomicin különleges státusát a klinikai gyakorlatban, és a nemzetközi antibiotikum-szakértők dicsérték, mint "az emberek utolsó védelmi vonalát, hogy az 1990-es évek óta kezeljék a refrakter gyógyszer-rezisztens törzseket".

Egyes irodalom eredményei és a jelenlegi klinikai gyógyszer-rezisztens törzsek eloszlása ​​szerint a vankomicin az MRSA és az MRSE fertőzés által okozott betegségek előnyben részesített gyógyszere. A vankomicin szintén meglehetősen pozitív a CD-vel társított hasmenés vagy pszeudomembranous enteritis kezelésében, különösen a kritikusan beteg betegekben. Ezenkívül a ritka penicillin G -rezisztens pneumococcus fertőzés és a penicillin -rezisztens Corynebacterium JK törzs, a vankomicin, amelyet a vankomicin is okozott a legfontosabb termék.

Mivel a vankomicin jó hatással van a különféle gyógyszer-rezisztens baktériumok által okozott betegségekre, piaci eladásai évről évre növekedtek az elmúlt 10 évben. A vancomicin nemzetközi piac éves növekedési ütemét az elmúlt években a {2}} ChemicalBook% -on tartották fenn, és az elmúlt két évben 5-6% -ra emelkedett. Az antibiotikum -szakértők szerint a vankomicin globális teljes termelése átlagosan 20-25 tonna évente tonna volt az 1990 -es években, és 1999 -ben 30 tonnára emelkedett.

Farmakokinetika

Az orális malabszorpció, az intravénás beadás széles körben elterjedhet a legtöbb szövetben és folyadékban az egész testben. Az 500 mg /L és 1G /L csúcskoncentrációja 10-30 mg /L és {3}} mg /L volt.

Ennek a gyógyszernek a megoszlásának mennyisége 0. 43-1. 25L/kg. A tényleges antibakteriális koncentráció elérhető a szérum, a pericardium, a pleura, a peritoneum, az ascites és a szinoviális folyadékban, de az epe kémiai könyvben nem. A vankomicin-hidroklorid áthalad a placentán, de nem haladja meg gyorsan a normál vér-cerebrospinális folyadékgátot, és behatolhat a cerebrospinális folyadékba, és elérheti a hatékony antibakteriális koncentrációkat, amikor a meningek gyulladnak.

Ennek a gyógyszernek a fehérje -kötési sebessége körülbelül 55%volt. A felnőttek eliminációs felezési ideje átlagosan 6 órát (4-11 órát), és súlyos veseelégtelenség esetén 7,5 napra meghosszabbítható. Körülbelül 2-3 órák. A gyógyszert a máj metabolizálja, a vegyi anyag kb. A hemodialízis vagy a peritoneális dialízis nem képes hatékonyan tisztítani a gyógyszert; Úgy tűnik azonban, hogy a vér perfúziója vagy a vérszűrés javíthatja a clearance -t.

Adminisztrációs utasítások

1. Ez a gyógyszer erőteljes irritációval rendelkezik a szövethez, és nem alkalmas intramuszkuláris vagy intravénás injekcióhoz; A folyadék szivárgását a lehető legnagyobb mértékben el kell kerülni az intravénás infúzió során.
2. A mellékhatások (például a "vörös nyak szindróma" és a tromboflebitis) előfordulásának csökkentése érdekében az intravénás infúzió sebességének nem szabad túl gyorsnak lennie, és az egyes infúziók idejének legalább 1 óra legyen.
3. A sztafilokokkusz endokarditisz kezelése során a kezelésnek nem lehet kevesebb, mint 28 nap.
4. A vankomicin-hidroklorid ellenjavallt kloramfenikollal, heparinnal, aminofillinnal, nátrium-hidrogén-karbonáttal, szteroiddal, meticillinnel, nehézfém-tartalmú gyógyszerekkel, lúgos oldattal stb.
5. A túladagolás kezelése: A vankomicin -hidroklorid túlzott használata oliguriát és veseelégtelenségét okozhat. A menedzsment magában foglalja: (1) Tüneti és támogató kezelést. (2) A rutin hemodialízis és a peritoneális dialízis nem hatékony a gyógyszerek eltávolításában; A hemoperfúzió vagy a hemofiltráció azonban növelheti a gyógyszer clearance -t.
6. Megoldás előkészítése: (1) Orális folyadék előkészítése: Minden 5 {1 0}}} 0 mg vankomicint tartalmazó palack desztillált vízzel hígítva, hogy 500 mg/6 ml oldatot készítsen az orális fogyasztáshoz. Az orális folyadékot 14 napig 4 fokos hűtőszekrényben tárolhatjuk. (2) Intravénás infúziós oldat előkészítése: ① Az időszakos infúzióhoz az oldatot 500 mg gyógyszerrel és 10 ml vízzel készítjük, majd 5% glükóz -injekcióhoz vagy 0,9% nátrium -kloridhoz adjuk a kémiai könyv infúziójába, így azt kevesebb, mint 5 mg/ml -re hígítják, majd az infúziót elvégezzük. Legalább 60 percig 500 mg -os adagot vagy 100 percet 1000 mg -os adagra. Azoknál a betegeknél, akiknek korlátozniuk kell a folyadékmennyiséget, a maximális koncentráció 10 mg/ml lehet. ② Folyamatos intravénás infúzió esetén az 1–2G dózist hozzá kell adni a megfelelő 5% -os glükóz -injekcióhoz vagy 0,9% nátrium -klorid -injekcióhoz.
7. A vese diszfunkcióval rendelkező betegek fenntartását az alábbiak szerint számolják: Fenntartási dózis (MD/D) =150+ (15 x beteg kreatinin clearance ml/perc).
8. A csúcskoncentráció nem haladhatja meg a 25 ~ 40ug/ml -t, és a vályúkoncentráció nem haladhatja meg az 5 ~ 10ug/ml -t. A 60UG/ml -nél magasabb a toxikus tartomány. Ha a vérkoncentrációt nem lehet ellenőrizni, állítsa be az adagot a kreatinin clearance szerint.

Káros reakció

Klinikailag a vankomicin -hidroklorid fő mellékhatásai a következők:

OTOTOXITY: Úgy tűnhet, hogy fülzúgás vagy fül teltség, hallásvesztés vagy veszteség, hallás idegkárosodása. Különösen könnyű előfordulni, ha nagy adagokban, hosszú ideig, időskorúakban vagy veseelégtelenségben szenvedő betegekben használják.

Nephrotoxicitás: elsősorban a vese tubulusokat károsítja. A proteinuria és a tubularia a korai szakaszban fordulhat elő, majd Hematuria és Oliguria. A súlyos esetek veseelégtelenséghez vezethetnek. Különösen könnyű előfordulni nagy dózisokban (a vérkoncentráció több mint 60–100 mg/l), hosszú ideig, az időskorúak vagy a veseelégtelenségben szenvedő embereknél.

Allergia: A "piros nyak szindróma" előfordulhat kevés olyan betegnél, akiknek gyors, nagy dózisú intravénás adagolása van. Hidegény vagy láz, ájulás, viszketés, hányinger, hányás, tachikardia, kiütés vagy arcpusztítás jelen van; Díj vagy bizsergés a nyakban, a felső testben, a hát és a karokban (a hisztamin felszabadulása miatt), időnként hipotenzióval és sokkszerű tünetekkel. Az incidencia magasabb volt, mint a norvancomycin és a teicoplaniné.

Helyi reakció: Az injekciós helyen súlyos fájdalom fordulhat elő intramuszkuláris vagy intravénás beadás során, ami súlyos esetekben tromboflebitishez vezethet.

Gyomor -bélrendszeri traktus: Az orális beadás hányinger, hányás és rossz lélegzete lehet.

Használat

Keskeny antibakteriális spektrum, elsősorban a gram-pozitív baktériumok elleni hatékony

Ez egy keskeny spektrumú antibiotikum, amely csak a gram-pozitív baktériumok, például a hemolitikus streptococcus, a pneumococcus, a gonococcus és az enterococcus stb., És érzékeny a gyógyszer-rezisztens staphylococcus aureusra. Mechanizmusa az, hogy gátolja a baktériumsejtfal szintézisét, amely elsősorban a baktériumsejtfalhoz kötődik, és bizonyos aminosavak nem képesek belépni a sejtfal glikopeptideibe.

Biztonsági információk

Veszélyes áruk jele: xi

Veszélykategória kód: 43-42

Biztonsági utasítások: 36/37-24/25-22-36

WGK Németország: 2

F:8-10-21

Vámkód: 29419090

Toxicitás: LD50 egerekben (mg/kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 szóbeli (Anderson)

Népszerű tags: Vankomicin-hidroklorid keskeny-spektrumú glikopeptid antimikrobiális szerek, Kína vankomicin-hidroklorid keskeny-glikopeptid antimikrobiális beszállítók, 103060-53-3, 127785-64-2, 166663-25-8, 515814-01-4, Febuxostat köszvény és hyperuricemia számára, Pimecrolimus gyulladásgátló