Pimecrolimus gyulladásgátló dermatitisz miatt

Angol név: pimecrolimus

CAS szám: 137071-32-0

Molekuláris képlet: C43H68CLNO11

Molekulatömeg: 810,45

EINECS szám: 603-999-7

Kapcsolódó kategória:

Reagens a tudományos kutatáshoz; Erjesztő; Kis molekula -gátló; Dermatológiai gyógyszerek; Gyógyszerészeti alapanyagok; Kis molekula -gátlók, természetes termékek; Mikrobiális metabolitok; Nyersanyagok; Nyersanyag -közbenső termékek - nyersanyagok; Gyógyszer- és vegyipar; Kiralreagensek; Közbenső termékek és fineChemicals; Pharmaceuticalschemicalbook; Elidel, SDZ-ASM -981; Gátlók; Összetevők; Orvosi alapanyagok; Orvosi alapanyagok; Gyógyszerészeti alapanyagok tudományos kutatáshoz; Vezérlőtermék - kínai orvoslás -vezérlő termék; Egyéb alapanyagok; Gyógyszerészeti, peszticid- és festék közbenső termékek; Egyéb vegyi termékek; Szerves vegyi alapanyagok; API -k és közbenső termékek; Háztartási vegyi anyagok; Pimeclimus szennyeződések; Kiváló minőségű tudományos kutatási reagensek; Kémiai reagens

Mol fájl: 137071-32-0. Mol

Szerkezeti képlet:

Pymerolimus tulajdonságok

Olvadási pont: 135-136 fok

Forráspont: {{0}}. 1 ± 75,0 fok (előrejelzés)

Sűrűség: 1.19

Tárolási feltételek: KeepIndarkplace SealEdRy, Chemical Book 2-8 C fok

Oldhatóság: DMSO (kissé oldódó, ultrahangos kezelés), kloroform (kissé oldható), metanol (kissé oldódó)

Sacidity együttható (PKA): 9,97 ± 0. 70 (előrejelzés)

Forma: szilárd

Szín: Fehér - majdnem fehér

Klinikai alkalmazás

Az Egyesült Államok FDA jóváhagyta az 1% Pimelimus krém használatát az enyhe vagy közepes mértékű, 2 éves korú ekcéma betegek számára immunszuppresszió nélkül, második vonalbeli gyógyszerként, rövid távú és nem folyamatos kezelésként [2]. Az atópiás dermatitisz kezelésére szolgáló német iránymutatások azt állítják, hogy a helyi kalcineurin-gátlók (beleértve a takrolimust és a pimeclimust) használhatók, ha a helyi hormonok nem megfelelőek, vagy ha egy hosszú kémiai könyv kezelési módja várhatóan elkerülhetetlen mellékhatásokhoz vezet, és az első sorban fellendíthető, és az érzékeny területekhez képest, és az érzékeny területekhez, és az érzékeny területekhez, és az érzékeny területekhez, és az érzékeny területekhez, és az érzékeny területekhez, és az érzékeny területekhez, és az érzékeny területekhez képest, és az érzékeny területekhez képest, és a glukortikoidumokhoz képest, és az érzékeny területekhez képest, és a glukortikoidokhoz képestek A Pimecrolimus jól tolerálható volt.

Farmakokinetika

A pimelimus farmakokinetikája két tulajdonsággal rendelkezik: magas lipofilitás (eloszlási együttható érték: Pimelimus 6.99, Takrolimus 6.09, glükokortikoid 4.<500u). In vitro binding to skin proteins showed that the binding force of pimeclimus was about 3 times higher than that of tacrolimus. Due to the large molecular weight, the penetration and penetration of pimecrolimus into the complete skin is limited, so most of the drug accumulates between the epidermis and the dermis through the stratum corneum, and further penetrates into the blood circulation leading to systematic absorption of very little drug. Creams packet topical 1% pyrazole beauty therapy treatment of moderate to severe atopic dermatitis, packet medicine continuous 9 d evening, 84% Chemicalbook patients blood concentrations less than 0.5 ng/mL, another study showed that long-term external pyrazole therapy than the packet, 2 times/d treatment of moderate to severe atopic dermatitis, 6 ~ 12 months. The concentration range of the drug was 0.1-1.94 ng/mL, and no drug accumulation was found. Area under the detection curve (AUC): The maximum value of encapsulation treatment was AUC0~24h41.4ng.h/mL, which was slightly higher than that of non-encapsulation treatment, but there was no statistical difference. The AUC mean Pimelimus is lower than tacrolimus [6-7]. Toxicological and pharmacokinetic studies showed that topical pimelimus was more than 30 times the maximum recommended human dosage, and long-term large-scale use could cause lymphoproliferative changes.

Aktuális immunmodulátorok

A Pimeclimus egy helyi immunmodulátor, amely a Streptomyces által előállított ascomycin félig szintetikus terméke. Ez inkább lipotropikus, mint a takrolimusz, és erősebb affinitással rendelkezik a bőrrel. Hatékonyan és biztonságosan szabályozhatja az arc -szeborrheikus dermatitis tüneteit és tüneteit és jeleit, gyorsan enyhítheti a dermatitiszben és ekcémában szenvedő betegek viszketési tüneteit, csökkenti a bőrkárosodások területét, és tisztázza a specifikus dermatitisz (ekcéma) jeleit. Ez egy hatékony kezelés a specifikus dermatitisz (ekcéma) korai remissziójának és hosszú távú szabályozásának. A seborrheikus dermatitis a test gyulladásos immunválasza a lipofil malazzia -ra. Mind a humorális, mind a sejtes immunitás részt vesz a patogenezisben, és a pimelimus szelektíven gátolhatja a T-sejtek aktiválását azáltal, hogy gátolja a kalciumfüggő neurotranszkripciós fehérjéket, és megakadályozza a citokinek és a gyulladáscsökkentő közvetítők felszabadulását, és erős gyulladásgátló hatást mutat. Ezért feltételezik, hogy a pimelimus mechanizmusa a seborrheikus dermatitis kezelésében gyulladásgátló és immunmoduláló. Jelenleg nem számoltak be arról, hogy közvetlenül részt vehet a gombaellenes hatásokban. A legutóbbi kémiai könyvben azonban arról számoltak be, hogy a takrolimusz (egy hasonló kémiai szerkezetű immunmodulátor és a pimelimus mechanizmusa) malazzia anti-malazzia aktivitással rendelkezik. A takrolimuszhoz hasonlóan a Pimelimus a proinflammatorikus citokintermelés sejtszelektív inhibitora, és felszabadul, amely a makrofilin12-hez kötődik (FKBP -12), gátolja a kalcium-függő kalcineurint, és gátolja a T-sejtek aktiválását a korai citokin transzkripció blokkolásával. Különösen a nanogramszintek gátolják az IL -2 és az IFN- (Th1 sejtből származó), valamint az IL -4 és IL -10 (Th2 sejtekből). Ezen túlmenően, az in vitro kísérletek, a pimecrolimus gátolhatja a gyulladásos citokinek és a gyulladásos mediátorok felszabadulását antigén vagy IgE stimulált hízósejtek által [4,5]. A klinikai adatok azt mutatták, hogy a vérkoncentráció nagyon alacsony volt a helyi alkalmazás után, általában a kimutatható érték alatt (<0.5ng/mL). There was no drug accumulation.

Biológiai aktivitás

A Pimecrolimus (ASM 981) egy immunszuppresszáns protein ligandum, amely kifejezetten a -12 citoplazmatikus receptor makrofilinhez kötődik. Ez egy kalmodulin -gátló.

In vitro tanulmány

A Pimecrolimus blokkolja a T limfocita aktivációs útvonalakat a foszfatáz funkció gátlásával. A Pimecrolimus blokkolja a citokinek és a gyulladáscsökkentő mediátorok felszabadulását az hízósejtekből. A Pimecrolimus kötődik a -12 makrofilinhez, hogy kialakítsa a pimecrolimus-makrofilin komplexet, amely ezután kötődik a citoplazmatikus kalcineurin enzimhez. A pimecrolimus-makrofilin komplex kémiai könyv komplex megakadályozza a nukleáris faktorok citoplazmatikus komponenseinek defoszforilációját az aktivált T-sejtekben azáltal, hogy gátolja a kalcineurin hatását. A Pimecrolimus nemcsak gátolja a citokinek transzkripcióját és szintézisét az oszlopsejtekben, hanem gátolja az előre formált mediátorok felszabadulását is a 5- hidroxi-triptamin és -mino-hexosidáz felszabadulásával az FC∈-RI-vel közvetített chlesting és kiválasztás gátlásával. A pimecrolimus kezelés a makrolaktám célpályáival és a gyulladásokkal kapcsolatos gének mRNS expressziójának erőteljes alulszabályozását okozta.

In vivo tanulmány

Az egerekben a pimecrolimus ugyanolyan hatékony, mint a ciklosporin A szájon át és kissé hatékonyabb, mint a ciklosporin, amikor szubkután injektálják. Allergiás kontakt dermatitiszben szenvedő egerekben a pimecrolimus következetesen elnyomta a másodlagos gyulladásos reakciót, de nem rontotta az elsődleges immunválaszt, összehasonlítva a ciklosporin A -val és a takrolimussal. Az allergiás kontakt dermatitis (ACD) sertésmodelljében a pimecrolimus ugyanolyan hatékony volt, mint az erős kortikoszteroid clobetaso -17- propionát. Az alacsony magnesium szőrtelen patkányokban, egy olyan modellben, amely utánozza az akut atópiás dermatitisz jeleit, a pimecrolimus szintén hatékonyan csökkentette a bőrgyulladás és a viszketés. Az (1) helyi graft-versus-host válaszokban (2) az antitestképződés juhvörösvörös vérsejtekkel és (3) veseátültetett patkányoknál a Pimecrolimus csak alacsony potenciállal bírt a szisztémás immunválasz csökkentésére a takrolimuszhoz képest.

Népszerű tags: Pimecrolimus gyulladásgátló dermatitisz, Kína Pimecrolimus gyulladásgátló dermatitisz-beszállítók számára, 104987-11-3, Vas szacharóz -kiegészítő, Posaconazole új triazol gombaellenes gyógyszer, Rezafungin, A sugammadex neuromuscularis blokkhoz használható, Takrolimusz antibiotikum